Пенициллины: классификация антибиотиков, описание фармакологической группы и механизм действия

Еще меньше ста лет назад многие бактериальные инфекции вызывали настоящие пандемии и были смертельными. Все изменилось после открытия Флемингом веществ, обладающих антибактериальными свойствами. Первым антибиотиком стал пенициллин. Его начали широко использовать в годы Второй мировой войны для остановки развития гнойных процессов.

Сегодня же разработана даже специальная классификация пенициллинов, с помощью которой их делят по разным признакам, так как веществ очень много, и они разные. Несмотря на то что появилось много более современных синтетических антибиотиков и другого ряда, пенициллины до сих пор популярны и широко применяются в медицинской практике.

Общая характеристика пенициллинов

Какая группа антибиотиков включает это вещество – известно всем. Ведь пенициллины – это самые распространенные антибактериальные препараты. Они относятся к бета-лактамам. Это большая группа антибактериальных препаратов, схожих по строению. Именно их чаще всего сейчас применяют для лечения большинства инфекционных заболеваний. Первый бета-лактамный антибиотик пенициллинового ряда был получен из плесневого гриба. Теперь эта группа включает множество природных, полусинтетических и синтетических веществ, обладающих широким спектром действия.

Эти вещества способны подавлять рост и размножение клеток бактерий. Действие их основано на блокировании синтеза пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизмов. Причем на живые клетки они не действуют. Только на бактериальные, жизнедеятельность которых как раз и основана на пептидогликанах. Эффективны препараты пенициллины против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Поэтому они широко применяются в медицинской практике для лечения разных инфекционных заболеваний.

Все пенициллины хорошо всасываются и распространяются по организму. Они проникают в жидкости и ткани, за короткое время достигая терапевтической концентрации. Но также быстро они и выводятся из организма, в основном почками. Применяются такие антибиотики чаще всего парентерально. Некоторые из них выпускаются в форме таблеток или суспензии для приема внутрь пероральным способом. Также пенициллины входят в состав некоторых антибактериальных мазей, глазных капель или спреев для лечения инфекций носоглотки.

открытие пенициллина

Преимущества и недостатки

Именно пенициллины являются наиболее распространенными в медицинской практике благодаря широкому спектру действия и низкой токсичности. Их используют для лечения ангины, пневмонии, дифтерии, скарлатины, менингита, остеомиелита. Хорошо поддаются терапии гнойные инфекции кожи и мягких тканей – рожа, абсцесс, а также сифилис, гонорея, сибирская язва. Большинство инфекционных заболеваний ЛОР-органов тоже успешно лечится этими препаратами. Побочные действия при их применении встречаются редко и в основном выражаются аллергической реакцией.

Использование пенициллинов в медицинской практике в течение долгого времени привело к тому, что часто стала диагностироваться резистентность к ним. Возрастает количество случаев устойчивости микроорганизмов к терапии данным веществом. Это случается также из-за несоблюдения режима приема и необоснованного назначения этих препаратов для профилактики. Поэтому не всегда пенициллины оказываются эффективными. Кроме того, большинство из них можно применять только в виде инъекций, так как они разрушаются желудочным соком.

Классификация пенициллинов

В фармакология используются разные принципы для разграничения этих препаратов на группы. Выделяют виды по строению, принципу действия и по поколениям. Первое поколение пенициллинов в классификации содержит природные антибиотики – бензилпенициллины, полученные из плесневых грибов. Особенность их заключается в том, что они очень неустойчивы, разрушаются ферментом пенициллиназой, вырабатываемым многими бактериями, а также кислой средой желудка. Поэтому эти антибиотики чаще всего используются в виде инъекций. Их называют еще природными пенициллинами из-за того, что продуцируются они плесневыми грибами. Препараты имеют узкую направленность и довольно неустойчивы. Кроме того, многие бактерии быстро вырабатывают к ним резистентность.

По теме:  Лучшие протеиновые батончики без сахара: рейтинг, составы, отзывы о производителях

Поэтому были созданы биосинтетические пенициллины. В классификации к ним относятся бензилпенициллина натриевая соль, феноксиметилпенициллин и бензатин бензилпенициллин. Самым известным препаратом этой группы является «Бициллин». Он применяется при тяжелых воспалительных заболеваниях, менингите, остеомиелите, стрептококковых инфекциях.

Более современными являются полусинтетические пенициллины. В классификации к ним относится несколько подгрупп:

  • оксациллин;
  • аминопенициллины;
  • карбоксипенициллины;
  • уреидопенициллины.

Отдельно выделяют ингибиторозащищенные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с клавулановой кислотой или сульбактамом. Это делает их более устойчивыми и расширяет спектр действия. Иногда в классификации пенициллинов учитывается их способ введения, поэтому выделяют препараты для парентерального и перорального введения.

препараты содержащие амоксициллин

Природные пенициллины

К ним относятся различные разновидности бензилпенициллина – препараты «Бензилпенициллин», «Бициллин», «Экстенциллин», «Ретарпен», «Прокаин пенициллин». Эти препараты активны в основном при лечении инфекций, вызванных грамположительными бактериями. Против стафилококков они неэффективны, так как разрушаются их бета-лактамазами. Применяются природные пенициллины в виде инъекций из-за неустойчивости к действию кислой среды желудка. Недостатком является также быстрое выведение, что требует применения препарата каждые 3-4 часа.

Используется «Бензилпенициллин» и «Бициллин» при стрептококковых ангинах, менингите, скарлатине, роже, тонзиллите, эндокардите. Эти препараты выбирают для лечения газовой гангрены, болезни Лайма, лептоспироза, сифилиса. Для повышения устойчивости действующего вещества и удлинения времени действия его соединяют с новокаином. Такое сочетание присутствует в препарате «Прокаин бензилпенициллине». Применяют его при хроническом течении тяжелых инфекций, например, при сифилисе или дифтерии.

препарат бензилпенициллин

«Оксациллин»

В классификации пенициллинов этот препарат относится к изоксазолилпенициллинам. В этой группе есть также «Клоксациллин», «Флуклоксациллин», «Метициллин», «Нафциллин» и «Диклоксациллин», но они применяются очень редко из-за высокой токсичности. По спектру действия похожи на природные антибиотики. Но иногда их еще называют стафилококковыми пенициллинами, так как они более активны по отношению к этим бактериям.

«Оксациллин» или его аналог «Простафлин» можно использовать как в виде инъекций, так как для приема внутрь. Он быстро всасывается и распределяется в тканях. Применяют этот препарат при пневмонии, сепсисе, менингите, различных инфекциях кожи, суставов и мягких тканей.

препарат оксациллин

Аминопенициллины

К этой группе пенициллинов относятся препараты «Амоксициллин» и «Ампициллин». Лекарственные средства широкого спектра действия, к ним чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные бактерии. Показаниям к применению этих препаратов пенициллинов относятся такие болезни:

  • Синусит, острый бронхит, пневмония.
  • Цистит, пиелонефрит.
  • Менингит.
  • Острые кишечные инфекции, сальмонеллез.
  • Холецистит.
По теме:  Физические изменения у подростков: юношей и девушек

«Амоксициллин» – это самый распространенный антибиотик группы пенициллина. В классификации он относится к первому поколению препаратов, но обладает широким спектром действия. Применяется не только в виде инъекций, но и для приема внутрь, так как устойчив к действию желудочного сока. Поэтому именно «Амоксициллин» часто используют для эрадикации хеликобактер пилори. К преимуществам этого средства относится также и то, что применять его можно 2-3 раза в день. К препаратам с действующим веществом амоксициллин относятся «Амосин», «Эспомокс», «Хиконцил» и др.

Ингибиторозащищенные пенициллины образуются в сочетании с клавулановой кислотой или сульбактамом. Данные вещества повышают их устойчивость и расширяют спектр действия. Это препараты «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоксин Солютаб», «Панклав», «Арлет», «Ампициллин Сульбактам». В классификации пенициллинов по поколениям они относятся к последнему. Эти средства более эффективны и легче переносятся больными.

препарат амоксиклав

Остальные препараты

В классификации пенициллинов выделяют еще несколько групп: карбоксипенициллины, уреидопенициллины и аминопенициллины. Это редко применяемые препараты. В основном они обладают специфическими свойствами. Например, карбоксипенициллины – «Тикарциллин» и «Карбенициллин» – применяются в основном против синегнойной палочки и некоторых видов протея, которые устойчивы к воздействию других препаратов. Их назначают при тяжелых инфекционных заболеваниях совместно с другими антибиотиками. Применять эти средства можно 3 раза в день, но недостатком их является быстрое развитие устойчивости бактерий.

Редко также используются остальные препараты группы пенициллинов. Список их невелик, а продаются они по рецепту, поэтому применяются в основном при лечении в стационаре. Это лекарства «Мезлоциллин», «Азлоциллин», «Пиперациллин» и «Мециллам». Они обладают широким спектром действия, но применяются редко, так как они неустойчивы к большинству бета-лактамаз бактерий. В основном используют в виде инъекций при тяжелых патологиях: абсцессе легкого, сепсисе, гнойных инфекциях мягких тканей, послеоперационных осложнениях.

Есть также комбинированные антибиотики. Самым известным из них является «Ампиокс». Он представляет собой сочетание ампициллина и оксациллина. Благодаря этому спектр действия препарата расширяется.

препарат ампиокс

Особенности применения

Несмотря на то, что препараты группы пенициллина считаются нетоксичными и редко вызывают побочные действия, применять их можно только по назначению врача. Часто при заболеваниях верхних дыхательных путей люди начинают пить антибиотики. Но делать это категорически нельзя, так как в большинстве случаев такие болезни вызваны вирусами, против которых препараты пенициллины бессильны, как и другие антибактериальные средства. Наоборот, они могут привести к снижению иммунитета и ухудшению состояния больного.

При приеме антибиотиков нужно обязательно соблюдать следующие правила:

  • перед выбором препарата нужно определить возбудителя инфекционного заболевания и применять только тот, к которому чувствительны микроорганизмы;
  • лечение необходимо начинать как можно раньше и не заканчивать его после того, как больному стало легче, так как может выработаться устойчивость бактерий к антибиотикам;
  • обязательно нужно соблюдать определенные интервалы между приемами препарата;
  • длительность лечения и дозировка назначается врачом, нельзя самовольно увеличивать или уменьшать ее, так как это чревато побочными эффектами.
По теме:  Упражнения для ягодиц с резинкой: польза для женщин и мужчин

применение пенициллинов

Противопоказания

Широко применяются антибиотики пенициллиновой группы благодаря тому, что имеют мало противопоказаний. Не назначают их только при индивидуальной непереносимости. Нежелательно применять их также и людям, страдающим аллергическими заболеваниями и бронхиальной астмой.

Противопоказано во время лечения кормить ребенка грудью, так как пенициллины проникают в грудное молоко и могут вызвать у малыша тяжелую аллергическую реакцию. При беременности эти препараты применяются в том случае, когда есть острая необходимость, и риск для матери перевешивает возможную опасность для ребенка. С осторожностью применяются пенициллины при нарушении функций печени и почек и в пожилом возрасте. В этих случаях требуется индивидуальная коррекция дозы.

Побочные действия

В классификации пенициллинов много препаратов, но широко применяются только несколько из них. Они популярны не только из-за высокой эффективности и хорошей устойчивость. Эти препараты также имеют низкую токсичность и редко вызывают побочные эффекты. Обычно негативными реакциями на прием пенициллинов могут быть:

  • кожная сыпь, крапивница, зуд;
  • анафилактический шок, отеки, бронхоспазм;
  • повышение температуры;
  • головная боль;
  • боли в животе, метеоризм;
  • дисбактериоз, кандидоз;
  • тошнота, рвота;
  • нарушение электролитного баланса, отеки;
  • повышение артериального давления;
  • судороги, нейротоксические реакции;
  • воспалительные процессы в месте введения препарата.

Особенности лечения детей

Именно препараты пенициллины чаще всего назначаются в педиатрической практике. Применять их нужно строго по назначению врача. Обычно при тяжелых инфекциях типа сепсиса, менингита или пневмонии назначается бензилпенициллин. В более легких случаях (при ангине, бронхите, синусите) применяют менее токсичные препараты такие, как «Амоксициллин», «Амоксиклав» и «Аугментин». Тем более, сейчас они выпускаются в удобной для приема детьми форме – суспензии. Ее легко дозировать и давать малышам. Наиболее часто назначают «Флемоксин Солютаб».

Очень важно внимательно наблюдать за состоянием ребенка во время лечения антибиотиками. Пенициллин способен накапливаться в тканях и вызывать серьезные негативные реакции, например, судороги. Кроме того, на антибиотики этой группы чаще встречаются аллергические реакции в виде крапивницы. Важно также одновременно с применением таких препаратов использовать средства для защиты пищеварительного тракта и укрепления иммунитета. Поэтому лечение должно быть комплексным и осуществляться под наблюдением врача.