Еще меньше ста лет назад многие бактериальные инфекции вызывали настоящие пандемии и были смертельными. Все изменилось после открытия Флемингом веществ, обладающих антибактериальными свойствами. Первым антибиотиком стал пенициллин. Его начали широко использовать в годы Второй мировой войны для остановки развития гнойных процессов.
Сегодня же разработана даже специальная классификация пенициллинов, с помощью которой их делят по разным признакам, так как веществ очень много, и они разные. Несмотря на то что появилось много более современных синтетических антибиотиков и другого ряда, пенициллины до сих пор популярны и широко применяются в медицинской практике.
Общая характеристика пенициллинов
Какая группа антибиотиков включает это вещество – известно всем. Ведь пенициллины – это самые распространенные антибактериальные препараты. Они относятся к бета-лактамам. Это большая группа антибактериальных препаратов, схожих по строению. Именно их чаще всего сейчас применяют для лечения большинства инфекционных заболеваний. Первый бета-лактамный антибиотик пенициллинового ряда был получен из плесневого гриба. Теперь эта группа включает множество природных, полусинтетических и синтетических веществ, обладающих широким спектром действия.
Эти вещества способны подавлять рост и размножение клеток бактерий. Действие их основано на блокировании синтеза пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизмов. Причем на живые клетки они не действуют. Только на бактериальные, жизнедеятельность которых как раз и основана на пептидогликанах. Эффективны препараты пенициллины против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Поэтому они широко применяются в медицинской практике для лечения разных инфекционных заболеваний.
Все пенициллины хорошо всасываются и распространяются по организму. Они проникают в жидкости и ткани, за короткое время достигая терапевтической концентрации. Но также быстро они и выводятся из организма, в основном почками. Применяются такие антибиотики чаще всего парентерально. Некоторые из них выпускаются в форме таблеток или суспензии для приема внутрь пероральным способом. Также пенициллины входят в состав некоторых антибактериальных мазей, глазных капель или спреев для лечения инфекций носоглотки.
Преимущества и недостатки
Именно пенициллины являются наиболее распространенными в медицинской практике благодаря широкому спектру действия и низкой токсичности. Их используют для лечения ангины, пневмонии, дифтерии, скарлатины, менингита, остеомиелита. Хорошо поддаются терапии гнойные инфекции кожи и мягких тканей – рожа, абсцесс, а также сифилис, гонорея, сибирская язва. Большинство инфекционных заболеваний ЛОР-органов тоже успешно лечится этими препаратами. Побочные действия при их применении встречаются редко и в основном выражаются аллергической реакцией.
Использование пенициллинов в медицинской практике в течение долгого времени привело к тому, что часто стала диагностироваться резистентность к ним. Возрастает количество случаев устойчивости микроорганизмов к терапии данным веществом. Это случается также из-за несоблюдения режима приема и необоснованного назначения этих препаратов для профилактики. Поэтому не всегда пенициллины оказываются эффективными. Кроме того, большинство из них можно применять только в виде инъекций, так как они разрушаются желудочным соком.
Классификация пенициллинов
В фармакология используются разные принципы для разграничения этих препаратов на группы. Выделяют виды по строению, принципу действия и по поколениям. Первое поколение пенициллинов в классификации содержит природные антибиотики – бензилпенициллины, полученные из плесневых грибов. Особенность их заключается в том, что они очень неустойчивы, разрушаются ферментом пенициллиназой, вырабатываемым многими бактериями, а также кислой средой желудка. Поэтому эти антибиотики чаще всего используются в виде инъекций. Их называют еще природными пенициллинами из-за того, что продуцируются они плесневыми грибами. Препараты имеют узкую направленность и довольно неустойчивы. Кроме того, многие бактерии быстро вырабатывают к ним резистентность.
Поэтому были созданы биосинтетические пенициллины. В классификации к ним относятся бензилпенициллина натриевая соль, феноксиметилпенициллин и бензатин бензилпенициллин. Самым известным препаратом этой группы является «Бициллин». Он применяется при тяжелых воспалительных заболеваниях, менингите, остеомиелите, стрептококковых инфекциях.
Более современными являются полусинтетические пенициллины. В классификации к ним относится несколько подгрупп:
- оксациллин;
- аминопенициллины;
- карбоксипенициллины;
- уреидопенициллины.
Отдельно выделяют ингибиторозащищенные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с клавулановой кислотой или сульбактамом. Это делает их более устойчивыми и расширяет спектр действия. Иногда в классификации пенициллинов учитывается их способ введения, поэтому выделяют препараты для парентерального и перорального введения.
Природные пенициллины
К ним относятся различные разновидности бензилпенициллина – препараты «Бензилпенициллин», «Бициллин», «Экстенциллин», «Ретарпен», «Прокаин пенициллин». Эти препараты активны в основном при лечении инфекций, вызванных грамположительными бактериями. Против стафилококков они неэффективны, так как разрушаются их бета-лактамазами. Применяются природные пенициллины в виде инъекций из-за неустойчивости к действию кислой среды желудка. Недостатком является также быстрое выведение, что требует применения препарата каждые 3-4 часа.
Используется «Бензилпенициллин» и «Бициллин» при стрептококковых ангинах, менингите, скарлатине, роже, тонзиллите, эндокардите. Эти препараты выбирают для лечения газовой гангрены, болезни Лайма, лептоспироза, сифилиса. Для повышения устойчивости действующего вещества и удлинения времени действия его соединяют с новокаином. Такое сочетание присутствует в препарате «Прокаин бензилпенициллине». Применяют его при хроническом течении тяжелых инфекций, например, при сифилисе или дифтерии.
«Оксациллин»
В классификации пенициллинов этот препарат относится к изоксазолилпенициллинам. В этой группе есть также «Клоксациллин», «Флуклоксациллин», «Метициллин», «Нафциллин» и «Диклоксациллин», но они применяются очень редко из-за высокой токсичности. По спектру действия похожи на природные антибиотики. Но иногда их еще называют стафилококковыми пенициллинами, так как они более активны по отношению к этим бактериям.
«Оксациллин» или его аналог «Простафлин» можно использовать как в виде инъекций, так как для приема внутрь. Он быстро всасывается и распределяется в тканях. Применяют этот препарат при пневмонии, сепсисе, менингите, различных инфекциях кожи, суставов и мягких тканей.
Аминопенициллины
К этой группе пенициллинов относятся препараты «Амоксициллин» и «Ампициллин». Лекарственные средства широкого спектра действия, к ним чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные бактерии. Показаниям к применению этих препаратов пенициллинов относятся такие болезни:
- Синусит, острый бронхит, пневмония.
- Цистит, пиелонефрит.
- Менингит.
- Острые кишечные инфекции, сальмонеллез.
- Холецистит.
«Амоксициллин» – это самый распространенный антибиотик группы пенициллина. В классификации он относится к первому поколению препаратов, но обладает широким спектром действия. Применяется не только в виде инъекций, но и для приема внутрь, так как устойчив к действию желудочного сока. Поэтому именно «Амоксициллин» часто используют для эрадикации хеликобактер пилори. К преимуществам этого средства относится также и то, что применять его можно 2-3 раза в день. К препаратам с действующим веществом амоксициллин относятся «Амосин», «Эспомокс», «Хиконцил» и др.
Ингибиторозащищенные пенициллины образуются в сочетании с клавулановой кислотой или сульбактамом. Данные вещества повышают их устойчивость и расширяют спектр действия. Это препараты «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоксин Солютаб», «Панклав», «Арлет», «Ампициллин Сульбактам». В классификации пенициллинов по поколениям они относятся к последнему. Эти средства более эффективны и легче переносятся больными.
Остальные препараты
В классификации пенициллинов выделяют еще несколько групп: карбоксипенициллины, уреидопенициллины и аминопенициллины. Это редко применяемые препараты. В основном они обладают специфическими свойствами. Например, карбоксипенициллины – «Тикарциллин» и «Карбенициллин» – применяются в основном против синегнойной палочки и некоторых видов протея, которые устойчивы к воздействию других препаратов. Их назначают при тяжелых инфекционных заболеваниях совместно с другими антибиотиками. Применять эти средства можно 3 раза в день, но недостатком их является быстрое развитие устойчивости бактерий.
Редко также используются остальные препараты группы пенициллинов. Список их невелик, а продаются они по рецепту, поэтому применяются в основном при лечении в стационаре. Это лекарства «Мезлоциллин», «Азлоциллин», «Пиперациллин» и «Мециллам». Они обладают широким спектром действия, но применяются редко, так как они неустойчивы к большинству бета-лактамаз бактерий. В основном используют в виде инъекций при тяжелых патологиях: абсцессе легкого, сепсисе, гнойных инфекциях мягких тканей, послеоперационных осложнениях.
Есть также комбинированные антибиотики. Самым известным из них является «Ампиокс». Он представляет собой сочетание ампициллина и оксациллина. Благодаря этому спектр действия препарата расширяется.
Особенности применения
Несмотря на то, что препараты группы пенициллина считаются нетоксичными и редко вызывают побочные действия, применять их можно только по назначению врача. Часто при заболеваниях верхних дыхательных путей люди начинают пить антибиотики. Но делать это категорически нельзя, так как в большинстве случаев такие болезни вызваны вирусами, против которых препараты пенициллины бессильны, как и другие антибактериальные средства. Наоборот, они могут привести к снижению иммунитета и ухудшению состояния больного.
При приеме антибиотиков нужно обязательно соблюдать следующие правила:
- перед выбором препарата нужно определить возбудителя инфекционного заболевания и применять только тот, к которому чувствительны микроорганизмы;
- лечение необходимо начинать как можно раньше и не заканчивать его после того, как больному стало легче, так как может выработаться устойчивость бактерий к антибиотикам;
- обязательно нужно соблюдать определенные интервалы между приемами препарата;
- длительность лечения и дозировка назначается врачом, нельзя самовольно увеличивать или уменьшать ее, так как это чревато побочными эффектами.
Противопоказания
Широко применяются антибиотики пенициллиновой группы благодаря тому, что имеют мало противопоказаний. Не назначают их только при индивидуальной непереносимости. Нежелательно применять их также и людям, страдающим аллергическими заболеваниями и бронхиальной астмой.
Противопоказано во время лечения кормить ребенка грудью, так как пенициллины проникают в грудное молоко и могут вызвать у малыша тяжелую аллергическую реакцию. При беременности эти препараты применяются в том случае, когда есть острая необходимость, и риск для матери перевешивает возможную опасность для ребенка. С осторожностью применяются пенициллины при нарушении функций печени и почек и в пожилом возрасте. В этих случаях требуется индивидуальная коррекция дозы.
Побочные действия
В классификации пенициллинов много препаратов, но широко применяются только несколько из них. Они популярны не только из-за высокой эффективности и хорошей устойчивость. Эти препараты также имеют низкую токсичность и редко вызывают побочные эффекты. Обычно негативными реакциями на прием пенициллинов могут быть:
- кожная сыпь, крапивница, зуд;
- анафилактический шок, отеки, бронхоспазм;
- повышение температуры;
- головная боль;
- боли в животе, метеоризм;
- дисбактериоз, кандидоз;
- тошнота, рвота;
- нарушение электролитного баланса, отеки;
- повышение артериального давления;
- судороги, нейротоксические реакции;
- воспалительные процессы в месте введения препарата.
Особенности лечения детей
Именно препараты пенициллины чаще всего назначаются в педиатрической практике. Применять их нужно строго по назначению врача. Обычно при тяжелых инфекциях типа сепсиса, менингита или пневмонии назначается бензилпенициллин. В более легких случаях (при ангине, бронхите, синусите) применяют менее токсичные препараты такие, как «Амоксициллин», «Амоксиклав» и «Аугментин». Тем более, сейчас они выпускаются в удобной для приема детьми форме – суспензии. Ее легко дозировать и давать малышам. Наиболее часто назначают «Флемоксин Солютаб».
Очень важно внимательно наблюдать за состоянием ребенка во время лечения антибиотиками. Пенициллин способен накапливаться в тканях и вызывать серьезные негативные реакции, например, судороги. Кроме того, на антибиотики этой группы чаще встречаются аллергические реакции в виде крапивницы. Важно также одновременно с применением таких препаратов использовать средства для защиты пищеварительного тракта и укрепления иммунитета. Поэтому лечение должно быть комплексным и осуществляться под наблюдением врача.
